【薬学がわかる】第99回薬剤師国家試験過去問解説 問41 ~ 問55 薬剤

第99回薬剤師国家試験過去問解説 問41 ~ 問55 薬剤

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必須問題 【薬剤】

 

問41 肝初回通過効果を受ける可能性が高い投与経路はどれか。1つ選べ。
1 経口投与
2 舌下投与
3 経皮投与
4 経肺投与
5 経鼻投与

 

【解説】
薬物が投与部位から体循環に入る前に代謝を受けることを初回通過効果といいます。
また、薬物は消化管壁や肝で初回通過効果を受けますが、特に肝で代謝を受けることを肝初回通過効果といいます。肝初回通過効果を受けると、体循環に入る前に薬物が代謝され、多くの場合、不活性化されてしまいます。

 

経口投与以外は、直接血管に吸収されるため、肝初回通過効果は受けません。

 

以上より、1 経口投与 が答えです。

 

 

 

 

問42 薬物の血漿タンパク結合の解析に用いられる式はどれか。1つ選べ。
1 Henderson-Hasselbalch式
2 Langmuir式
3 Augsberger式
4 Arrhenius式
5 Cockcroft-Gault 式

 

【解説】
Henderson-Hasselbalch式は、緩衝液のpHの算出や、酸塩基反応の化学平衡状態を調べるのに用いられます。

 

Langmuir式から、Directプロット、Scatchardプロット、両辺逆数プロットの3つのグラフを得ることができます。Scatchardプロット、両辺逆数プロットは、結合定数やタンパク質1分子あたりの結合部位数を求めるのに用いられます。

 

Augsberger式は、年齢から小児薬用量を算出するのに用いられます。
小児用量(2歳以上) = 年齢 × 4 + 20 / 100 × 成人量

 

Arrhenius式は、ある温度での化学反応速度(安定性)を予測するために用いられます。

 

Cockcroft-Gault式は、年齢、体重、血清クレアチニン値(Scr)からクレアチニンクリアランス(CLcr)を推算するために用いられます。
CLcr ( mL / min ) = (140-年齢) × 体重 / 72 × 血清クレアチニン値( mg /dL) × S   ※S:男性は1、女性は0.85 

 

以上より、2 Langmuir式 が答えです。

 

関連ページ

Langmuir式についてはこちらのページで詳しく説明しています。
タンパク結合式について徹底解説(Langmuirの吸着等温式、Scatchard式、両辺逆数式)

 

 

 

問43 遺伝子多型により、イソニアジドの体内動態に大きく影響を及ぼす代謝酵素はどれか。1つ選べ。
1 CYP1A2
2 CYP2C19
3 CYP2D6
4 UGT1A1
5 NAT2

 

【解説】
抗結核薬のイソニアジドは、主にアセチル化されることで薬効を消失します。このアセチル化にN-アセチルトランスフェラーゼ2(NAT2)が関与しており、NAT2の遺伝子多型はイソニアジドの体内動態に大きく影響を及ぼします。
日本人の約10%がPoor Metabolizer (PM)であり、日本人はアセチル化能は高いです。(白人は約60%がPM)

 

以上より、5 NAT2 が答えです。

 

 

 

 

問44 腸肝循環を受けやすい薬物はどれか。1つ選べ。
1 リチウム
2 ゲンタマイシン
3 セファレキシン
4 プラバスタチン
5 アシクロビル

 

【解説】
腸管循環とは、胆汁で排泄された薬物が、再び消化管から吸収される現象のことです。
肝で抱合代謝を受けた代謝物が胆汁中に排泄され、十二指腸を通り小腸において腸管内のβ-グルクロニダーゼなどの酵素によって分解されることで、再び未変化体へと戻り、小腸で吸収されます。

 

腸管循環を受ける薬物としては、クロルプロマジン、インドメタシン、モルヒネ、クロラムフェニコールなどがあります。
しかし、この問題では腸肝循環を受ける薬物を覚えていても、答えが出ないです。。
そのため、考え方を変えて、腎排泄型の薬物が4つあるため、消去法で回答する方がいいのではないかと思いました。

 

私が覚えたゴロは、「ニューリッチめなジジイとババア」です。あんまりきれいなゴロではないですが。。
ニュー(ニューキノロン系) リッチ(リチウム) め(メトトレキサート) な ジジイ(ジゴキシン) と バ(バンコマイシン) バ ア(アミノグリコシド系、アセタゾラミド、アシクロビル、アテノロール)
その他、セファレキシン、エナラプリルなども腎排泄です。

 

一筋縄でさっと答えることができないため、少し難しい問題だと思いました。

 

以上より、4 プラバスタチン が答えです。

 

 

 

 

問45 フェロジピン服用患者が避けるべき飲食物はどれか。1つ選べ。
1 グレープフルーツジュース
2 牛乳
3 コーヒー
4 ブロッコリー
5 納豆

 

【解説】
フェロジピンは、ジヒドロピリジン系Ca²⁺チャネル遮断薬です。ジヒドロピリジン系の大部分はCYP3A4により代謝されて薬効が消失します。グレープフルーツジュースはCYP阻害作用があるため、グレープフルーツジュースを摂取することでフェロジピンの血中濃度が上がってしまいます。

 

以上より、1 グレープフルーツジュース が答えです。

 

(参考)
牛乳は、テトラサイクリン系抗菌薬、ニューキノロン系抗菌薬、ビスホスホネート製剤などは避けるべきです。牛乳に含まれるカルシウムと不溶性のキレートを形成することで吸収が低下するためです。
コーヒーなどのカフェインを含有しているものは、アロプリノールとの併用は避けるべきです。アロプリノールがカフェインの代謝を阻害することで、カフェインの血中濃度が上昇し、頭痛などを引き起こす可能性があります。
ブロッコリー、納豆は、ビタミンKを多く含有している食品であるため、ワルファリンとの相互作用には注意が必要です。

 

 

 

 

問46体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物800mgをヒトに単回静脈内投与したところ、投与直後の血中濃度は40μg/mL、投与6時間後の血中濃度は5μg/mLであった。この薬物の消失半減期(h)に最も近い値はどれか。1つ選べ。
1 0.5
2 1
3 2
4 3
5 4

 

【解説】
6時間の間に、血中濃度40μg/mLから5μg/mL の1 / 8に減少しています。血中濃度が1 / 8になるのは、半減期 (1 /2)の3倍の時間が経過した時です。
したがって、
3 t1/2 = 6時間
 t1/2  = 2時間

 

以上より、3 2 が答えです。

 

 

 

 

問47 治療薬物モニタリング(TDM)が必要とされる代表的な抗生物質はどれか。1つ選べ。
1 アンピシリン
2 イミペネム
3 エリスロマイシン
4 テイコプラニン
5 セフジニル

 

【解説】
抗生物質のTDMを行う意義としては、2つ考えられます。
1つ目は、細菌を減少させるのに有用な濃度に達しているか、確認するためです。
2つ目は、副作用の可能性が高くなる濃度になっていないか、確認するためです。

 

TDMを行うことが望ましい薬物としては、ジギタリス製剤、アミノグリコシド系抗菌薬、グリコペプチド系抗菌薬(バンコマイシン、テイコプラニン)、シクロスポリン、タクロリムス、抗てんかん薬、フェニトイン、ゾニサミドなどがあります。

 

以上より、4 テイコプラニン が答えです。

 

 

 

 

問48 コロイド分散系はどれか。1つ選べ。
1 赤血球浮遊液
2 懸濁性点眼液
3 5%ブドウ糖液
4 生理食塩液
5 5%ポリソルベート80水溶液

 

【解説】
分散系は、分散している粒子の大きさによって、分子分散系、コロイド分散系、粗大分散系に分類されます。

 

分子分散系の例
NaCl溶液、ブドウ糖溶液

 

コロイド分散系
高分子溶液、界面活性剤ミセル溶液、水酸化鉄コロイド、ヨウ化鉄コロイド

 

粗大分散系
乳剤(エマルション)、懸濁剤(サスペンション)、赤血球、粉体

 

以上より、5 5%ポリソルベート80水溶液 が答えです。

 

 

 

 

問49 懸濁性注射剤にせん断応力を与えて、等温下で静置するとき、粘度が徐々に回復する現象を何というか。1つ選べ。
1 ニュートン流動
2 塑性流動
3 クリーミング
4 ダイラタンシー
5 チキソトロピー

 

【解説】
ニュートン流動は、せん断応力とせん断速度の間に比例関係が成立する流動のことです。
塑性流動は、応力が降伏値を過ぎるまで流動せず、降伏値の以上の応力ではニュートン流動と同じように流動します。
クリーミングとは、分散媒と分散相の比重の違いによって、浮上または沈降する現象のことです。
ダイラタンシーとは、せん断速度の増加に伴って粘度が増加する流動のことです。
チキソトロピーとは、応力を加えた時に、液体の粘度が一時的に低下し、しばらく放置すると緩やかに元の粘度に戻る現象のことです。

 

以上より、5 チキソトロピー が答えです。

 

 

 

 

問50 製剤総則において、粒状に造粒した経口投与する製剤と規定されているのはどれか。1つ選べ。
1 発泡錠
2 散剤
3 顆粒剤
4 分散錠
5 懸濁剤

 

【解説】
発泡錠は、水中で急速に発泡しながら溶解又は分散する錠剤です。
散剤は、経口投与する粉末状の製剤です。
顆粒剤は、経口投与する粒状に造粒した製剤です。
分散錠は、水に分散して服用する錠剤です。
懸濁剤は、有効成分を微細均質に懸濁した経口液剤です。

 

以上より、3 顆粒剤 が答えです。

 

 

 

 

問51 薬物の胃内における分解の回避を目的とした剤形はどれか。1つ選べ。
1 糖衣錠
2 腸溶錠
3 トローチ剤
4 シロップ剤
5 チュアブル錠

 

【解説】
腸溶錠は、胃で溶けず腸で溶けるようにフィルムコートした製剤です。胃で溶けると胃障害を起こす薬物や、胃酸で失活してしまう薬物などに用いられます。

 

以上より、2 腸溶錠 が答えです。

 

 

 

 

問52 無菌製剤と規定されているのはどれか。1つ選べ。
1 含嗽剤
2 吸入液剤
3 注腸剤
4 眼軟膏剤
5 軟膏剤

 

【解説】
無菌製剤としては、注射剤、点眼剤、眼軟膏剤、腹膜透析用剤があります。

 

目や血管に直接入るものが、無菌であると覚えればいいと思います。

 

以上より、4 眼軟膏剤 が答えです。

 

 

 

 

問53 図のように錠剤の上部が離する打錠障害はどれか。1つ選べ。
9953
1 キャッピング
2 スティッキング
3 スラッギング
4 バインディング
5 ケーキング

 

【解説】
錠剤の上側が帽子上に剥がれる現象をキャッピングといいます。

 

以上より、1 キャッピング が答えです。

 

 

 

 

問54同一化学組成の化合物aとbの粉末X線回折パターンが下図のようになった。この図から推定される化合物aとbの関係はどれか。1つ選べ。
9954
1 同一の結晶形である。
2 非晶質と結晶である。
3 結晶多形である。
4 粒子径が異なる。
5 真密度が等しい。

 

【解説】
結晶性物質の粉末X線回折パターンは、各化合物の各結晶に固有であり特徴的です。同一の結晶形である場合、回析パターンは同じになります。

 

今回の問題では、同一化学組成の化合物aとbであり、回折パターンが異なっているため、結晶多形であると考えられます。
非結晶の場合は、明確な回析ピークが観察されないハローパターンを示します。
粒子径や真密度については判断できません。

 

以上より、3 結晶多形である が答えです。

 

 

 

 

問55 消化管障害の軽減を目的としたプロドラッグはどれか。1つ選べ。
1 テモカプリル塩酸塩
2 ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム
3 アセメタシン
4 カンデサルタンシレキセチル
5 エリスロマイシンステアリン酸塩

 

【解説】
テモカプリル塩酸塩は、脂溶性を上げることで生体膜透過性を高めて、吸収性を増大することが目的です。
ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウムは、水溶性を高めることが目的です。
アセメタシンは、消化管障害の軽減が目的です。
カンデサルタンシレキセチルは、消化管からの吸収を高めることが目的です。
エリスロマイシンステアリン酸塩は、胃内での分解を防ぐことが目的です。

 

以上より、3 アセメタシン が答えです。

 

 

 

 

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