【薬学がわかる】第99回薬剤師国家試験過去問解説 問26~問40 薬理

第99回薬剤師国家試験過去問解説 問26 ~ 問40 薬理

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必須問題 【薬理】

 

問26 次の伝達物質のうち、Gタンパク質と共役する受容体がないのはどれか。1つ選べ。
1 グリシン
2 ドパミン
3 グルタミン酸
4 γ-アミノ酪酸(GABA)
5 セロトニン

 

【解説】
グリシンはCl⁻チャネル内蔵型で、チャネルの開口によってCl⁻の透過性が亢進します。よって、Gタンパク質とは共役していません。
この問題で注意すべきなのは、3 グルタミン酸 です。グルタミン酸受容体は、Gタンパク質と共役する代謝型グルタミン酸受容体と、イオンチャネル型グルタミン酸受容体があるので気をつけましょう。
この他にイオンチャネルで覚えておくべきものに、5-HT₃受容体があります。Na⁺,K⁺チャネル内蔵型です。

 

以上より、1 グリシン が答えです。

 

 

 

 

問27 部分受容体刺激薬に関する記述として正しいのはどれか。1つ選べ。
1 受容体の立体構造を変化させる力は、完全受容体刺激薬と同等である。
2 完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。
3 固有活性によって最大作用が決まる。
4 内因性受容体刺激物質の作用を変化させない。
5 濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。

 

【解説】
簡単に言うと、部分受容体刺激薬とは、作動薬と拮抗薬の作用を併せ持ったものです。このことを頭において問題を考えていきます。

 

1は、部分受容体刺激薬と完全受容体刺激薬は、受容体の立体構造を変化させる力が同じであると書いてあります。間違いです。部分受容体刺激薬は、拮抗作用をもっているので同等には反応しません。

 

2は、完全受容体刺激薬と部分受容体刺激薬を一緒にすると、より強い反応を示すと書いてあります。間違いです。
部分受容体刺激薬は、拮抗作用をもっているので邪魔をしてしまいます。

 

3の固有活性とは、内活性とも呼ばれます。
固有活性とは、薬物が受容体に結合した後、どれだけ作用を引き出す能力があるかを示しています。最大の反応を示す薬物(完全受容体刺激薬)の場合、固有活性が1(最大)となります。部分受容体刺激薬の場合、固有活性は0~1の間になります。
例として、ある部分受容体刺激薬の固有活性が0.7であるとすれば、どれだけ濃度を上げて受容体と反応させようとしても、最大の反応を示す薬物の70%の効果しか発現しません。このように、固有活性によって最大反応が決まっています。よって3は正しいです。

 

4は、内因性受容体刺激物質の作用を邪魔しないと書いています。間違いです。
部分受容体刺激薬は、拮抗作用をもっているので邪魔をしてしまいます。

 

5は、部分受容体刺激薬の濃度を上げれば、完全受容体刺激薬と同じように反応すると書いています。間違いです。
部分受容体刺激薬は、拮抗作用をもっており、邪魔をしてしまうため、最大限には活性化できません。

 

以上より、3 固有活性によって最大作用が決まる が答えです。

 

 

 

 

問28 ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断する頻尿治療薬はどれか。1つ選べ。
1 オキシブチニン
2 ナフトピジル
3 クレンブテロール
4 ベタネコール
5 ネオスチグミン

 

【解説】 
頻尿治療薬であるのは、1 オキシブチニン、3 クレンブテロールです。
1 オキシブチニンは、排尿筋のM3受容体を遮断し、排尿筋を弛緩させることによって、頻尿を改善します。
3 クレンブテロールは、排尿筋のβ2受容体を刺激し、排尿筋を弛緩させることによって、頻尿を改善します。

 

2 ナフトピジル、4 ベタネコール、5 ネオスチグミンは排尿障害治療薬です。

 

以上より、1 オキシブチニン が答えです。

 

関連ページ

排尿障害治療薬及び頻尿治療薬についてはこちらのページで詳しく説明しています。
排尿障害治療薬及び頻尿治療薬

 

 

 

問29麻酔下の動物に、アドレナリンを静脈注射すると急速な血圧上昇とそれに続く下降が認められた。しかし、ある薬物を前処置後に先と同量のアドレナリンを静脈注射すると血圧下降のみが認められた。前処置した薬物はどれか。1つ選べ。
1 スコポラミン
2 フェントラミン
3 イソプレナリン
4 プロプラノロール
5 クロニジン

 

【解説】

アドレナリンの血圧反転

アドレナリンはα1受容体刺激作用とβ2受容体刺激作用をもっている点については、確実に覚えておきましょう。
アドレナリンを静脈注射すると、血管平滑筋のα1受容体刺激作用によって血圧上昇が起こります。これは、血管平滑筋において、α1受容体刺激作用の方がβ2受容体刺激作用よりも優位であるためです。
この血圧上昇後に、次は血圧の下降が起こります。これはβ2受容体刺激作用によるものです。β2受容体刺激作用の方が、α1受容体刺激作用よりも作用時間が長いため、この血圧下降が起こります。

 

問題では、ある薬物を先に使用すると血圧の下降のみが認められたとあります。なので、ある薬物とはα1受容体遮断薬である「フェントラミン」とわかります。

 

以上より、2 フェントラミン が答えです。

 

 

 

 

問30 ブロチゾラムの催眠作用の発現に関わる受容体はどれか。1つ選べ。
1 アデノシン受容体
2 ヒスタミンH1受容体
3 ムスカリン性アセチルコリン受容体
4 ベンゾジアゼピン受容体
5 カンナビノイド受容体

 

【解説】
ブロチゾラムは、ベンゾジアゼピン系の睡眠薬です。GABAa受容体Cl⁻チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、効果を発揮します。

 

以上より、4 ベンゾジアゼピン受容体 が答えです。

 

 

 

 

問31 ペロスピロンが統合失調症の陽性症状を改善する機序はどれか。1つ選べ。
1 アドレナリンα2受容体刺激
2 セロトニン5-HT2受容体遮断
3 セロトニン5-HT4受容体刺激
4 ドパミンD1受容体遮断
5 ドパミンD2受容体遮断

 

【解説】
ぺロスピロンは、D₂受容体遮断作用と5-HT₂受容体遮断作用を有している薬剤です。なので、作用機序からだけでは答えは出ません。統合失調症の陽性反応が、どの受容体と関わっているのか理解しておく必要があります。

 

陽性症状
本人が体験を語ることで明らかとなる症状(幻聴や妄想などの思考障害)です。周りからみているだけでは判断できません。ドパミンの過剰放出が関与していると考えられており、ドパミンD₂受容体遮断によって改善します。

 

陰性症状
周りからみてもわかる客観的な症状(意欲の欠損や無関心などの感情の平板化)が現れます。セロトニンの過剰放出が関与していると考えられており、セロトニン5-HT₂受容体遮断によって改善します。

 

以上より、5 ドパミンD2受容体遮断 が答えです。

 

 

 

 

問32 心臓に対する選択性が高く、頻脈性不整脈に用いられるCa2⁺チャネル遮断薬はどれか。1つ選べ。
1 アゼルニジピン
2 エホニジピン
3 シルニジピン
4 ベラパミル
5 マニジピン

 

【解説】
ベラパミルが、心臓に対する選択性が高く、頻脈性不整脈に用いられる。その他は、ジヒドロピリジン系に分類されており、血管に対して選択性の高い薬物です。

 

以上より、4 ベラパミル が答えです。

 

 

 

 

問33交感神経終末へのノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、透析時の血圧低下を改善する薬物はどれか。1つ選べ。
1 アメジニウム
2 デノパミン
3 エチレフリン
4 フェニレフリン
5 ミドドリン

 

【解説】
アメジニウム
交感神経終末へのノルアドレナリンの再取り込み阻害作用とMAO阻害作用を有しており、交感神経を興奮させることで透析時の血圧降下を改善します。

 

デノパミン
心筋のβ₁受容体に作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化します。その結果、細胞内cAMPが増加し、心筋の収縮力を増強します。

 

エチレフリン
α、β受容体刺激作用があり、血圧上昇作用を示します。

 

フェニレフリン
α1受容体刺激作用があり、血圧上昇作用を示します。

 

ミドドリン
α₁受容体刺激作用があり、血圧上昇作用を示します。

 

以上より、1 アメジニウム が答えです。

 

 

 

 

問34 ミソプロストールの消化管粘膜保護作用に関わる受容体はどれか。1つ選べ。
1 セロトニン5-HT₃受容体
2 ヒスタミンH₂受容体
3 アセチルコリンM₁受容体
4 ドパミンD₂受容体
5 プロスタノイドEP 受容体

 

【解説】
PGE1誘導体製剤で、胃壁細胞のプロスタノイドEP受容体を刺激し、cAMPの増加を抑制することで、胃酸分泌抑制作用、胃粘液分泌作用を示します。非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与時にみられる胃潰瘍及び十二指腸潰瘍の治療に用いられます。

 

以上より、5 プロスタノイドEP 受容体 が答えです。

 

 

 

 

問35 ヒドロコルチゾンの薬理作用として誤っているのはどれか。1つ選べ。
1 尿中カルシウム排泄の増加
2 感染症の誘発及び増悪
3 脂肪組織での脂肪分解促進
4 胃酸分泌の抑制
5 血糖値の上昇

 

【解説】
ヒドロコルチゾン(コルチゾール)について
副腎皮質刺激ホルモンによって副腎皮質束状層から分泌されます。
1、カルシウムの尿排泄増加によって、血中カルシウム量が低下し、骨粗鬆症を誘発することがあります。
2、免疫抑制作用によって感染症の誘発及び増悪させることがあります。
3、脂肪分解促進作用によって血中脂肪酸の増加が起こります。
4、ホスホリパーゼA2阻害作用によって、PGの生成が抑制され、胃酸分泌促進によって胃腸障害が引き起こされます。
5、糖利用の抑制によって、血糖値の上昇が起こります。

 

(参考)
私の場合は、ステロイドの副作用を思い出しながらこの問題を解きました。
消化管潰瘍 、中心性肥満 、動脈硬化病変 、糖尿病 、骨粗鬆症、感染症の誘発・増悪など
ヒドロコルチゾンがステロイドホルモンであることがわかれば、解きやすいかもしれません。

 

以上より、4 胃酸分泌の抑制 が答えです。

 

 

 

 

問36 尿酸合成に関わる酵素を選択的に阻害する薬物はどれか。1つ選べ。
1 コルヒチン
2 ブコローム
3 プロベネシド
4 フェブキソスタット
5 ラスブリカーゼ

 

【解説】
コルヒチンは、炎症組織への白血球や好中球の遊走を抑制することによって、痛風発作を抑制します。
ブコロームは、尿酸排泄促進作用と抗炎症・抗リウマチ作用を示します。
プロベネシドは、尿酸再吸収抑制、尿酸分泌促進作用によって、尿酸排泄を促進します。
フェブキソスタットは、キサンチンオキシダーゼを選択的に阻害することによって、尿酸の産生を抑制します。
ラスブリカーゼは、尿酸分解酵素製剤で、血中の尿酸をアラントインへと変換し、尿酸の排泄を促進します。

 

以上より、4 フェブキソスタット が答えです。

 

 

 

 

問37 アンチトロンビン非依存的にトロンビンを直接阻害する薬物はどれか。1つ選べ。
1 フォンダパリヌクス
2 アルガトロバン
3 ダルテパリン
4 ダナパロイド
5 パルナパリン

 

【解説】
フォンダパリヌクスは、アンチトロンビンⅢに高親和性に結合することで、選択的にⅩa因子の活性を抑制し、トロンビン(Ⅱa因子
)の産生を阻害します。
アルガトロバンは、アンチトロンビンⅢ非依存的にトロンビン(Ⅱa因子)を直接阻害します。

 

ダルテパリン、ダナパロイド、パルナパリンは、ヘパリン類似薬です。アンチトロンビンⅢの作用を増強し、セリンプロテアーゼ(トロンビン、第Ⅹa因子)の活性を抑制します。

 

以上より、2 アルガトロバン が答えです。

 

 

 

 

問38 ヒスタミンH1受容体遮断作用を有する抗アレルギー薬はどれか。1つ選べ。
1 ザフィルルカスト
2 トラニラスト
3 フェキソフェナジン
4 セラトロダスト
5 ラマトロバン

 

【解説】
ザフィルルカストは、ロイコトリエン(LT)受容体拮抗薬です。
トラニラストは、ケミカルメディエーター遊離抑制薬です。
フェキソフェナジンは、ヒスタミンH1受容体遮断作用、ケミカルメディエーター遊離抑制作用があります。
セラトロダストは、トロンボキサン(TX)A2受容体遮断薬です。
ラマトロバンは、トロンボキサン(TX)A2受容体遮断薬です。

 

以上より、3 フェキソフェナジン が答えです。

 

 

 

 

問39 ノイラミニダーゼを阻害する抗ウイルス薬はどれか。1つ選べ。
1 アシクロビル
2 アマンタジン
3 オセルタミビル
4 リトナビル
5 ガンシクロビル

 

【解説】
アシクロビルは、感染細胞内でリン酸化され、DNAポリメラーゼ阻害によって、DNA合成を阻害します。
アマンタジンは、M2イオンチャネルを阻害することによって、インフルエンザウイルスの脱殻を抑制します。
オセルタミビルは、ノイラミニダーゼを阻害することによって、インフルエンザの遊離を抑制します。
リトナビルは、プロテアーゼを競合的に阻害し、HIV感染症に用いられます。
ガンシクロビルは、DNAポリメラーゼを阻害し、DNA合成を阻害します。

 

以上より、3 オセルタミビル が答えです。

 

 

 

 

問40 Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害し、抗悪性腫瘍作用を示す薬物はどれか。1つ選べ。
1 メトトレキサート
2 イマチニブ
3 ブレオマイシン
4 ゲフィチニブ
5 イリノテカン

 

【解説】
イマチニブは、Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害し、慢性骨髄性白血病(CML)に対して用いられます。

 

(参考)
メトトレキサート ジヒドロ葉酸還元酵素阻害
ブレオマイシン  DNA鎖の切断、フリーラジカル生成
ゲフィチニブ   EGFRチロシンキナーゼ阻害
イリノテカン   トポイソメラーゼⅠ阻害

 

以上より、2 イマチニブ が答えです。

 

 

 

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