【薬学がわかる】血漿タンパク質の種類(アルブミンやα1-酸性糖タンパクなど)

血漿タンパク質の種類(アルブミンやα1-酸性糖タンパクなど)

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薬物と血漿タンパクの結合は、水素結合、疎水性相互作用、イオン結合、ファンデルワールス力など様々な力が関与しています。主な血漿タンパクとしては、アルブミンやα1-酸性糖タンパクなどがあります。

 

アルブミンについて

血漿タンパク質の中で、最も多く含まれているのがアルブミンです。アルブミンは非常に多くの薬物と結合するため、注意が必要です。特にインドメタシンやワルファリンなどの酸性の薬物と親和性が高いです。

 

アルブミンには、結合部位が3つ知られており、それぞれ代表的な薬物名に基づき、ワルファリンサイト(サイトⅠ)、ジアゼパムサイト(サイトⅡ)、ジキトキシンサイト(サイトⅢ)と呼ばれています。

薬物結合部位

結合薬物

ワルファリンサイト(サイトⅠ)

ワルファリン、フロセミド、フェニルブタゾン、インドメタシン、フェニトイン、トルブタミド、アスピリン

ジアゼパムサイト(サイトⅡ)

ジアゼパム、フルルビプロフェン、イブプロフェン

ジキトキシンサイト(サイトⅢ)

ジギトキシン、ジゴキシン

 

α1-酸性糖タンパク

α1-酸性糖タンパクは、シアル酸の含量が多い糖タンパク質であり、プロプラノロールやリドカイン、イミプラミン、ジソピラミド、クロルプロマジンなどの塩基性薬物と結合しやすいです

 

血漿タンパク質全体からみるとその含量は少ないですが、医薬品に塩基性薬物が多いことを考えると、このたんぱく質の結合の影響を無視することはできません。また、α1-酸性糖タンパクは炎症や心筋梗塞などで増加することが知られています。

 

参考)グロブリン
グロブリンは、α、β、γに分類されており、分子量が大きく血漿中タンパクに対する割合も比較的大きいです。生体において、免疫機能や内因性物質の運搬体として働くなど重要なものとして考えられています。薬物との結合性は、アルブミンやα1-酸性糖タンパクと比べて低いです。

 

このページで確認しておくことのまとめ

  • アルブミンの3つの結合部位について
  • α1-酸性糖タンパクと塩基性薬物との関係について
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